【出處】天目山藥用植物志。
【拼音名】Sān Jiān Shān
【來源】
藥材基源：為三尖杉科植物三尖杉的枝葉。
拉丁植物動物礦物名：Cephalotaxus fortunei Hook.f.
采收和儲藏：全年或夏、秋季采收,曬干。
【原形態(tài)】常綠喬木,高達20m,胸圍40m。樹皮褐色或紅褐色,裂成片狀脫落。小枝對生,基部有宿存芽鱗；枝條細長,稍下垂,樹冠廣圓形。葉螺旋狀排成2列,披針狀線形,通常微彎,長4-13(多為5-10)cm,寬3.5-4.5mm,上部漸窄,先端長漸尖,基部楔形或寬楔形,上面深綠色,下面氣孔帶白色。較綠色邊帶寬3-5倍。雄球花8-10,聚生成頭狀,單生葉腋,總花梗較粗,通常長6-8cm；雌球花由數(shù)對交叉對生各有2胚珠的苞片組成,生于小枝基部的苞片腋部,稀生枝頂。種子橢圓狀卵形,長約2.5cm,假種皮熟時紫色或紅紫色,先端有小尖頭,花期4月,種子8-10月成熟。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：為我國特有樹種，生于針、闊葉樹混交林中。
資源分布：分布于中南及陜西、甘肅、安徽、浙江、四川、貴州、云南等地。
【性狀】小枝對生,基部有宿存芽鱗,葉螺旋狀排成2列,常水平展開,披針狀條形,長4-13cm,寬3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深綠色,中脈隆起,下面中脈兩側有白色氣孔帶。氣微、味微澀 。
【化學成份】枝、葉中含有多種生物堿，其中屬三尖杉堿類生物堿的有：三尖杉堿(cephalotaxine)，表三尖杉堿(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉堿(acetylcephalo-taxine)、粗榧堿（harringtonine），高粗榧堿（homoharringtonine），異粗榧堿（isoharringtonine）， 去氧粗榧堿（deoxyharringtonine），11-羥基三尖杉堿（11-hydroxycephalotaxine），去甲基三尖杉堿（desmethylcephalotaxine），橋氧三尖杉堿（drupacine），三尖杉酮堿（cephalotaxinone），去甲基三尖杉酮堿（desmethylcephalotaxi-none），4-羥基三尖杉堿（4-hydroxycephalotaxine），海南粗榧新堿（hainanensine），異三尖杉酮堿（isocephalotaxinone）等；屬高刺桐堿類生物堿的有：臺灣三尖杉堿（wilsonine），表臺灣三尖杉堿（epiwilsonine），福建三尖杉堿（caphalofortuneine），三尖杉種堿（fortuneine），表福建三尖杉堿（epicephalofortunei-ne），3-表謝漢墨異次堿（3-epischelhamericine），3-表甲基謝漢墨異次堿（3-epimethylschelhammericine B）等。還含海南粗榧內酯（hainanolide），海南粗榧內酯醇（hainanolidol）及芹菜素（api-genin），金圣草素（chrysoerol），紅杉醇（sequoyitol）,D-1-O甲基粘肌醇（D-1-O-methylmucoinositol），蒎立醇（pinitol）.
【藥理作用】
1． 三尖杉總生物堿0.05-2.0mg皮下注射,對小鼠肉瘤S180的平均抑制率為30%-60%；總堿肌內注射,局部產生疼痛感及硬結,影響療效。三尖杉堿對小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為239mg/kg。
2.尖杉酯堿對小鼠：L1210細胞,于1.4×10(-6)mol/L的濃度,5分即可抑制蛋白質的合成,14C-亮氨酸摻入抑制率達34%,到半小時,摻入抑制率超過90%；三尖杉酯堿、高三尖杉酯堿對腦瘤22在抑制作用,并能明顯延長L615小鼠生存時間；對小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。
3．三尖杉堿對戊巴比妥的中樞作用有加強作用�？鼓[瘤機制：3．1抑制腫瘤細胞生物大分子合成：四種榧堿對核素標記的氨基酸和3小時-胸腺嘧啶脫氧核苷(TDR)對細胞的摻入均產生抑制,藥物對蛋白質和DNA的合成均有影響；以對蛋白質合成的抑制作用最快且強。
3.2細胞周期的影響：藥物對腫瘤G1和G2期的蛋白質合成均有抑制作用,延緩其從G1向S以及G2向M期移行,即殺傷S期細胞,又殺傷部分G0細胞。1/3半數(shù)致死量劑量的粗榧堿、高粗榧堿和半合成的粗榧堿均使G1期的P388白血病細胞向S期移行受 到延遲,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%減少,屬于細胞周期非特異性藥物。
3.3細胞的誘導分化作用：粗榧堿使體外培養(yǎng)的人早幼粒白血病細胞(hL-60)分化接近正常的單核細胞,并喪失增殖能力,粗榧堿有促進細胞分化作用。
【毒性】
1.急性毒性：三尖杉交響曲生物堿小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量為110mg/kg�；旌硝A小鼠腹腔注射的半數(shù)致死量游離堿為1.81 mg/kg,酒石酸鹽為3.03 mg/kg,鹽酸鹽為2.9 mg/kg。因各地樹種制劑和混合酯堿比例不一,半數(shù)致死量亦在差異。粗榧堿小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為4.07 mg/kg。異粗榧堿和去氧粗榧堿小鼠腹腔注射半數(shù)致死量各為16.1 mg/kg和16 mg/kg。三尖杉堿小鼠腹腔注射半數(shù)致死量為255 mg/kg或239 mg/kg。大鼠和犬單次頸動脈灌注粗榧堿的毒性反應為：大鼠注藥5 mg/kg,54%可耐受,46%于給藥后12小時內死于循環(huán)呼吸衰竭；犬0.5 mg/kg可安全劑量,1 mg/kg尚可耐受,1.5 mg/kg和2 mg/kg致死于重要臟器出血。存活動物末見有遲發(fā)的造血器官及肝、腎、心功能異常。
2.長期毒性：粗榧堿和高粗堿小鼠腹腔注射的亞急性半數(shù)致死量分別為每日2.21±0.24 mg/kg,連續(xù)7天和1.12 mg/kg,連續(xù)7天,犬致死量分別為每日0.84 mg/kg,連續(xù)5天和0.32 mg/kg,連續(xù)7天。
3.細胞毒性：粗榧堿可誘發(fā)倉鼠肺細胞染色體單體斷裂畸變47%,還誘發(fā)小鼠骨髓細胞核破裂,引起多色性紅細胞中帶微核的細胞數(shù)增多,故認為該藥具有明顯遺傳毒性和潛在致癌性。
【鑒別】取本品細粉(40目)5g,置100ml 具塞三角瓶中,加14%氫氧化銨溶液3.5ml潤濕,然后加氯仿50ml,振搖后浸泡過夜,用脫脂棉過濾,濾液置水浴上蒸干,冷卻后殘渣加甲醇1ml溶解。吸取此溶液10-20μl,點在硅膠G薄層板(硅膠G10g,加1mol/L氫氧化鈉溶液25ml,攪勻,鋪板,室溫下自然干燥,在80℃活化半小時)上,同時上三尖杉堿對照品溶液,以氯仿-甲醇(7:0.5)、乙醚-丙酮(2:1)和乙酸乙酯-丙酮(6:2.5)展開后,噴碘化鉍鉀碘碘化鉀試劑(1:1)顯色。如樣品中出現(xiàn)的斑點在以上三種溶劑糸統(tǒng)中的主斑點均與對照品相同,即可確定樣品中存在該生物堿。
【性味】苦；澀；性寒；有毒
【功能主治】抗癌。主惡性淋巴瘤；白血病；肺癌；胃癌；食道癌；直腸癌等
【用法用量】一般提取其中生物堿，制成注射劑使用，具體參見制劑與現(xiàn)代臨訂研究項。
【注意】本品的毒性反應主要是對造血系統(tǒng)的抑制作用，還有食欲減退、惡心、嘔吐等消化道反應。
【制劑】三尖杉酯堿(粗榧堿)注射液。
【附方】產后腹脹：三尖杉枝葉9克；四面風9克,巖附子9克,檳榔4.5克,山楂9克,當旭6克,木通6克,血泡木6克,水煎服�！逗纤幬镏尽�
【摘錄】《中華本草》
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